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有效期
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2年
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MDL
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MFCD08689859
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EC
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EINECS 692-155-1
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别名
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拉喹莫德钾盐；ABR-215062
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英文名称
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Laquinimod
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CAS
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248281-84-7
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分子式
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C19H17ClN2O3
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分子量
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356.8
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储存条件
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2-8℃
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纯度
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≥98%
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外观（性状）
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White to off-white (Solid)
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单位
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瓶
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生物活性
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Laquinimod是一种有效的免疫调节剂，可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。[1-6]
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In Vitro
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0.1-1 μM Laquinimod 处理不影响外周血单核细胞(PBMC)活性。通过在健康对象和复发缓解型多发性硬化症(RRMS)患者的PBMC中进行大规模基因表达芯片分析 ,显示 Laquinimod 抑制与抗原呈递及相应炎症通路相关的基因表达。Laquinimod作用于CD14+ 和 CD4+细胞，诱导Th2反应激活，作用于CD8+细胞，抑制增殖。Laquinimod显著作用于抗原呈递机制受抑制相关的，及趋化性和粘附性减少相关的免疫调节, 通过抑制NF-κB通路而具有显著的抗炎效果，相应地，激活免疫活性细胞凋亡。[5]
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In Vivo
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Laquinimod 每天按0.16-16 mg/kg剂量处理Lewis 大鼠，抑制实验性自身免疫神经炎 (EAN)的发生，改善临床体征，且抑制 P0肽 180-199特定T细胞反应，及周围神经发生炎症髓鞘脱失, 说明 Laquinimod可以通过调节Th1/Th2细胞因子平衡而调节作用效果。[1] Laquinimod 显著抑制小鼠急性实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展, 比免疫调节剂Roquinimex效果强20倍。[2] Laquinimod 作用于Lewis大鼠，抑制实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展，这种作用存在剂量依赖性，比 Roquinimex (Linomide)抑制效果好。[3] Laquinimod作用于 IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性实验性自身免疫脑脊髓炎(chEAE) 的发展。[4] Laquinimod作用于携带MOG(35-55)肽诱导活性EAE的C57BL/6小鼠，降低临床体征，炎症和髓鞘脱失,且下调 VLA-4调节的粘附和促炎性细胞因子，如IL-17。[6]
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SMILES
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O=C(C1=C(O)C2=C(N(C)C1=O)C=CC=C2Cl)N(CC)C3=CC=CC=C3
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靶点
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Others
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动物实验
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外周血单个核细胞(PBMC)与Laquinimod（溶于PBS, 终浓度为 ~1 μM）温育24小时。在全部PBMC中，通过碘化丙啶(PI)染色使用自动细胞计数器测量细胞活力。在PBMC样本中通过Western blot使用抗-HLA-DQA/DQB 单克隆抗体测定蛋白表达水平。[5]
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细胞实验
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Animal Models: 通过接种周边神经髓鞘P0蛋白肽180-199和Freund完全佐剂而诱导产生实验性自身免疫神经炎(EAN)的Lewis大鼠；Dosages: 0.16, 1.6 和 16 mg/kg/day；Administration: 每天皮下 注射[1]
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数据来源文献
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[1] Zou LP, et al. Neuropharmacology, 2002, 42(5), 731-739.
[2] Brunmark C, et al. J Neuroimmunol, 2002, 130(1-2), 163-172
[3] Yang JS, et al. J Neuroimmunol, 2004, 156(1-2), 3-9.
[4] Runstr?m A, et al. J Neuroimmunol, 2006, 173(1-2), 69-78.
[5] Gurevich M, et al. J Neuroimmunol, 2010, 221(1-2), 87-94.
[6] Wegner C, et al. J Neuroimmunol, 2010, 227(1-2), 133-143.
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规格
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5mg 10mg
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